Cơ chế hoạt động Prucalopride

Prucalopride, một chất đầu tiên trong lớp dihydro-benzofuran-carboxamide, là một chất chủ vận thụ thể serotonin có ái lực cao (5-HT4) với các hoạt động enterokinetic.[24] Prucalopride làm thay đổi mô hình vận động của đại tràng thông qua kích thích thụ thể serotonin 5-HT4: nó kích thích các chuyển động khối đại tràng, cung cấp lực đẩy chính cho đại tiện.

Các hiệu ứng quan sát được phát huy thông qua hành động chọn lọc cao trên các thụ thể 5-HT4:[24] prucalopride có ái lực cao hơn 150 lần đối với các thụ thể 5-HT4 so với các thụ thể khác.[1][25] Prucalopride khác với các chất chủ vận 5-HT4 khác như tegaserodcisapride, ở nồng độ trị liệu cũng tương tác với các thụ thể khác (5-HT1B/D và kênh ether a-go-go K + của tim người tương ứng) và điều này có thể giải thích cho các biến cố tim mạch bất lợi dẫn đến sự hạn chế của các loại thuốc này.[25] Các thử nghiệm lâm sàng đánh giá tác dụng của prucalopride trên khoảng QT và các tác dụng phụ liên quan không chứng minh sự khác biệt đáng kể so với giả dược.[24]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Prucalopride http://www.hc-sc.gc.ca/dhp-mps/prodpharma/sbd-smd/... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.23145... http://www.drugs.com/international/prucalopride.ht... http://www.euromonitor.com/digestive-remedies-in-i... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://www.ema.europa.eu/humandocs/Humans/EPAR/res... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10205205 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10522604 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159875 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309